Хронический пиелонефрит норфлоксацин

Антибиотики при пиелонефрите

Антибиотики при пиелонефрите должны обладать высокими бактерицидными свойствами, широким спектром действия, минимальной нефротоксичностью и выделяться с мочой в высоких концентрациях.

Используют следующие лекарства:

  • антибиотики;
  • нитрофураны;
  • нефторированные хинолоны (производные налидиксовой и пипемидиевой кислоты);
  • производные 8-оксихинолина;
  • сульфаниламиды;
  • растительные уроантисептики.

Антибиотики, применяемые при лечении пиелонефрита

Основой антибактериального лечения являются антибиотики, и среди них группа бета-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) характеризуются весьма высокой природной активностью в отношении кишечной палочки, протея, энтерококков. Основным их недостатком является подверженность действию ферментов — бета-лактамаз, вырабатываемых многими клинически значимыми возбудителями. В настоящее время аминопенициллины не рекомендованы для лечения пиелонефрита (за исключением пиелонефрита беременных) из-за высокого уровня резистентных штаммов Е. coli (свыше 30%) к этим антибиотикам, поэтому препаратами выбора при эмпирической терапии являются защищенные пенициллины (амоксициллин+клавуланат, ампициллин+сульбактам), высокоактивные в отношении как грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пенициллинорезистентные золотистые и коагулазонегативные стафилококки. Уровень резистентности штаммов кишечной палочки к защищенным пенициллинам не высок. Назначают амоксициллин+клавуланат внутрь по 625 мг 3 раза в сутки или парентерально по 1,2 г 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.

«Флемоклав Солютаб» — инновационная лекарственная форма амоксициллина с клавулановой кислотой. Препарат относится к группе ингибиторзащищённьгх аминопсниниллинон и обладает доказанной эффективностью при инфекциях почек и нижних мочеполовых путей. Разрешён к применению у детей с 3 мес и беременных.

Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника. Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами. При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным. Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.

Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.

При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам. Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.

Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины, которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.

В зависимости от спектра антимикробного действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины подразделяются на четыре поколения. Цефалоспорины 1-го поколения (цефазолин и др.) ввиду ограниченного спектра активности (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллинорезистентные Staphylococcus aureus) при остром пиелонефрите не применяются. Более широким спектром активности, включающим кишечную палочку и ряд других энтеробактерий, характеризуются цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим и др.). Они используются в амбулаторной практике для лечения неосложнённых форм пиелонефрита. Чаще действие этих препаратов шире, чем препаратов 1-го поколения (цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.). При осложнённых инфекциях используют цефалоспорины 3-го поколения как для приёма внутрь (цефиксим, цефтибутен и др.), так и для парентерального введения (цефотаксим, цефтриаксон и др.). Для последнего характерны более длительный период полувыведения и наличие двух путей выведения — с мочой и желчью. Среди цефалоспоринов 3-го поколения некоторые препараты (цефтазидим, цефоперазон и ингибиторзащищённый цефалоспорин цефоперазон+сульбактам) активны против синегнойной палочки. Цефалоспорины 4-го поколения (цефепим), сохраняя свойства препаратов 3-го поколения в отношении грамотрицательных энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa, более активны в отношении грамположительных кокков.

При лечении осложнённых форм пиелонефрита, серьёзных внутрибольничных инфекциях применяют аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, тобрамицин, амикацин), которые оказывают мощное бактерицидное действие на фамотрицательные бактерии, в том числе на синегнойную палочку, являясь при них средствами выбора. В тяжёлых случаях их комбинируют с пенициллинами, цефалоспоринами. Особенностью фармакокинетики аминогликозидов является их плохое всасывание в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально. Препараты выводятся почками в неизменном виде, при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Основными недостатками всех аминогликозидов являются выраженная ототоксичность и нефротоксичность. Частота снижения слуха достигает 8%, поражения почек (неолигурическая почечная недостаточность; как правило, обратимая) — 17%, что диктует необходимость контролировать уровень калия, мочевины, креатинина сыворотки крови во время лечения. В связи с доказанной зависимостью выраженности нежелательных реакций от уровня концентрации препаратов в крови предложено введение полной суточной дозы препаратов однократно; при таком же режиме дозирования уменьшается риск нефротоксического действия.

Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:

  • престарелый возраст;
  • повторное применение препарата с интервалом менее года;
  • хроническая терапия диуретиками;
  • сочетанное применение с цефалоспоринами в высоких дозах.

В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки; хорошо переносятся больными, создают высокие концентрации в моче, крови и ткани почки, могут применяться внутрь и парентерально (исключение норфлоксацин: применяется только перорально).

Препараты нового (2-го) поколения фторхинолонов (предложены для применения после 1990 г.): левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин — проявляют существенно более высокую активность в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), при этом по активности в отношении грамотрицательных бактерий не уступают ранним (исключение составляет синегнойная палочка).

Использованные источники: ilive.com.ua

«Норфлоксацин» — антибактериальная атака на простатит

Среди болезней мочеполовой системы у мужчин пальма первенства принадлежит простатиту. Именно этот диагноз чаще других ставят представителям сильной половины человечества старше 40 лет, страдающим постоянными позывами к мочеиспусканию, особенно ночью, отсутствием полового влечения, болями внизу живота и в промежности.

Урологи советуют лечить простатит комплексно. Пациентам приписывается антибактериальная и седативная терапия, массаж предстательной железы, физиотерапевтические процедуры, диета.

Одним из лучших средств антибактериальной терапии является медикамент Норфлоксацин.

Без шансов для микробов и бактерий

Препарат Норфлоксацин является представителем группы лекарственных средств фторхинолонового ряда. Этот синтетический антибактериальный медикамент был разработан относительно недавно. В числе его преимуществ – широкое воздействие на самые разные виды микробов и бактерий.

Стафилококки, сальмонеллы, нейсерии, клебсиеллы, эшерихии и другие микроорганизмы не устоят перед данным препаратом. Они способны привыкать к некоторым видам лекарственных средств. Норфлоксацин к их перечню не относится, успешно справляясь со своими функциями и нанося настоящий антибактериальный удар по заразе своим широким антимикробным и бактерицидным спектром действия.

Успешность применения Норфлоксацина при простатите обуславливается воздействием его активного вещества на ДНК вредоносного микроорганизма, провоцирующего и развивающего воспалительный процесс. Он сдерживает деление клетки путём воздействия на ДНК-гиразу. И болезнь отступает.

Эффективная терапия

Лечение простатита должно протекать под наблюдением специалиста. Врач-уролог назначит препараты, продолжительность их применения, дозировку.

Норфлоксацин при простатите применяется в виде таблеток. Они бывают двух видов: с дозировкой в 200 или 400 мг. При остром простатите лечение длится от одной до двух недель. Пациент должен принимать таблетки дважды в сутки, не сочетая с приемами пищи, то есть за один час до еды или за два часа после неё.

Хронический простатит потребует гораздо более длительного лечения. Как правило, при таком диагнозе Норфлоксацин придётся принимать от четырёх до шести недель. Точную продолжительность курса определит врач в зависимости от тяжести болезни, анализов пациента и вида микроба или бактерии, которые стали причиной возникновения и развития заболевания.

По завершению курса лечения необходим бактериологический контроль. Уролог по результатам анализов поймёт: следует завершить лечение Норфлоксацином или потребуется его принимать ещё какой-то период времени.

Применять запрещается

Лечение медикаментом Норфлоксацин нельзя проводить в нескольких случаях. Весомой преградой станет повышенная чувствительность пациента к компонентам данного средства.

Такие таблетки нельзя пить и людям младше 18 лет. Их применение противопоказано эпилептикам, людям с нарушением мозгового кровообращения, а также пациентам, страдающим почечной или печёночной недостаточностью.

Всё вышеперечисленное учтет доктор при назначении препарата, который, кстати, отпускается в аптеках по рецепту специалиста. Кроме того, он предупредит пациента о возможных побочных эффектах.

Как правило, речь идёт о стандартном наборе симптомов, которые могут проявиться в организме от употребления нового лекарства. Это снижение аппетита и тошнота, головные боли и снижение артериального давления, бессонница и ряд других побочных эффектов. Некоторые из них носят кратковременный эффект. Однако об их появлении лучше предупредить лечащего врача.

Подходить с умом

Препарат Норфлоксацин у пациентов не вызывает привыкания. А для того, чтобы лечение было эффективным, употребление таблеток нельзя сочетать с алкоголем. Впрочем, к любой терапии следует подходить с умом. Человек, как правило, чувствует, каков эффект от конкретного средства, наступает ли облегчение, пропадают симптомы.

Норфлоксацин производят в разных странах: Словении, Белоруссии, Украине, Индии, Кипре. В зависимости от производителя варьируется и цена препарата. Хотя, в среднем, одна упаковка средства обойдётся в 150 рублей.

Если в аптеке Норфлоксацина не оказалось, можно сделать выбор в пользу аналогов препарата. Самый распространённый – Нолицин. Кроме того, можно применять Локсон-400, Норилет, Нормакс и другие.

Сумма факторов – отличный результат

Выраженное бактерицидное действие препарата Норфлоксацин принесет облегчение от недуга, поможет пациенту быстрее выздороветь, если мужчина параллельно будет использовать и другую терапию. Например, делать теплые микроклизмы с фитопрепаратами, массаж предстательной железы, вести активный образ жизни.

Особенно важно, и это подчеркивают многие специалисты, после отступления болезни вернуться к нормальному мужскому состоянию с регулярной сексуальной активностью.

Использованные источники: urologexp.com

Норфлоксацин при цистите: правила применения, инструкция и отзывы

Острый бактериальный цистит важно лечить быстро и радикально. В противном случае патология может принять хроническую форму, спровоцировать тяжелые осложнения. Для терапии доктора используют антибиотики. Чаще всего назначают Норфлоксацин.

Норфлоксацин – это синтетическое средство, принадлежащее к группе антимикробных лекарств. Эффективен в отношении псевдомонад, грамотрицательных микроорганизмов. Активное вещество — производное фторхинолона.

Форма выпуска

Производится в трех формах:

  1. Таблетки (400 мг)
  2. Ушные и глазные капли (концентрация действующего компонента 0,3%, 5 мл во флаконе)
  3. Капсулы (200 мг)

Состав

Основной действующий элемент — норфлоксацин. В таблетках и капсулах он содержится в концентрации 200 либо 400 мг. Дополнительными компонентами выступают двухосновной фосфат кальция, лактоза, кукурузный крахмал, натрия бензоат, желатин, стеарат магния, тальк, ангидрид кремния коллоидный, метилен хлорид, натрия гликолят крахмала и краситель.

Антибактериальные капли для глаз и ушей содержат помимо норфлоксацина динарий эдетат, уксусную кислоту, бензалконий Cl, натрий хлор, воду для инъекций.

Показания к применению

Доктора назначают Норфлоксацин для терапии инфекционно-воспалительных патологий, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к активному веществу норфлоксацин. Помогают таблетки при:

  • Хронических и острых болезнях мочевых путей.
  • Брюшном тифе.
  • Инфекционных процессах в половых органах.
  • Бактериальном гастроэнтерите острого течения.
  • Неосложненном типе гонореи.
  • Синусите, отите, тонзиллите.

Действие препарата при цистите

Норфлоксацин всасывается в кишечник и желудок. Усвоение от принятой дозировки составляет 40%. Дополнительную преграду для всасывания создает непереваренная еда в желудке.

Максимальная концентрация вещества, которой достаточно для подавления существующих патогенных микроорганизмов и их размножения, достигается спустя час после выпитой таблетки. Действие при цистите обусловлено тем, что норфлоксацин разрушает структуру цепочки ДНК в клетках патогенов. Выводится средство с желчью и уриной.

Инструкция по применению и дозировки при цистите

Для избавления от симптомов воспаления мочевика используют таблетированную форму Норфлоксацина. Если цистит неосложненный, тогда антибиотик следует принимать каждые 12 часов в дозировке 400 мг на протяжении трех дней.

Если течение болезни осложненное, тогда курс продлевают до 10-20 дней. Хронический цистит лечат длительно – до трех месяцев. При этом сначала в сутки выпивают 800 мг, а после улучшений понижают дозировку в два раза. С профилактической целью рекомендуется принимать по 200 мг норфлоксацина в сутки. Если у человека диагностированы проблемы с почками и клиренс креатинина ниже 20 мл/мин, стоит использовать половину терапевтической дозировки дважды в сутки.

Противопоказания

  • Детям и подросткам до достижения 18 лет.
  • Беременным и кормящим.
  • При наличии гиперчувствительности.
  • При диагнозе эпилепсия и эпилептическом синдроме.
  • Если есть нарушения мозгового кровообращения.
  • При атеросклеротических изменениях.
  • Пациентам с печеночной недостаточностью.

Побочные эффекты

Побочные реакции на антибиотик возникают редко. Иногда пациенты отмечают:

  • Метеоризм.
  • Нарушение сна.
  • Изжогу.
  • Головокружение.
  • Тошноту.
  • Боль в зоне живота.
  • Снижение четкости зрения.
  • Диарею.
  • Отечность конечностей.
  • Появление сыпи и зуда.

Срок годности и условия отпуска из аптек

Годны таблетки Норфлоксацин два года при условии, что препарат хранится в темном месте при температуре до +24 градусов. Отпускается антибиотик без рецепта.

Аналоги препарата

Структурными аналогами Норфлоксацина выступают:

Отзывы при цистите

В Интернете отзывы о Норфлоксацине достаточно противоречивые:

  1. Светлана. У меня хронический цистит. Норфлоксацин во время обострений принимаю уже давно. Мне препарат подходит: неприятные проявления воспаления мочевика убирает за три дня, побочек не вызывает. Поэтому, если доктора его прописывают, рекомендую не отказываться. Стоимость его приемлемая, а эффективность высокая.
  2. Татьяна. Моя мама всегда лечила все инфекционные болезни Норфлоксацином. У меня от него сильные побочки: тошнота, понос, головная боль. Хотя от цистита он помогает быстро. Но все же считаю, что можно использовать и более современные лекарства. Например, Монурал. Последний раз я им вылечила воспаление мочевика быстро и не испытывала никаких побочек.
  3. Валентина. Страдаю хроническим циститом давно. Для купирования обострений использую антибиотики-уросептики, в числе которых и Норфлоксацин. Об этом препарате могу сказать только хорошее: рези и боли убирает уже на третий день, подходит для профилактики рецидивов. В отношении цистита средство хорошее. Помогает ли оно от других болезней, сказать не могу. Так как лечила им только воспаление мочевика.
  4. Алена. У меня прошлой зимой был острый цистит. Доктор назначил Норфлоксацин на неделю по две таблетки в сутки. Действие ощутила спустя три дня приема. Параллельно я пила пробиотики, поэтому микрофлору он мне не нарушил. Во время курса чувствовала себя хорошо. Поэтому для лечения цистита эти таблетки советую.

Использованные источники: pochkizdorov.ru

Норфлоксацин

Формы выпуска

Инструкция норфлоксацина

Норфлоксаниц — это антибактериальный препарат из группы хинолонов, обладающий бактерицидным действием. Он подавляет ключевой для синтеза бактериальной ДНК и белков фермент — ДНК-гиразу, что самым губительным образом сказывается на состоянии здоровья микроорганизмов — они гибнут безо всяких шансов на спасение. Спектр действия норфлоксацина впечатляет своей широтой. Если говорить о внутренних инфекциях, то на пути у норфлоксацина лучше не попадаться таким, например, грамположительным аэробам, как Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis. Среди аэробных грамотрицательных микроорганизмов норфлоксацин самым решительным образом настроен против Citrobacter freundii, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris. Чуть менее враждебно, но с выраженной антипатией норфлоксацин относится к грамотрицательным бактериям штаммов Haemophilus influenzae, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp.

При глазных инфекциях норфлоксацин используется в борьбе с грамотрицательными Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и грамположительными Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus warneri, Streptococcus pneumoniae и др. В то же время норфлоксацин бессилен при инфекциях, вызванных облигатными анаэробами и Treponema pallidum.

Устойчивость к норфлоксацину вырабатывается относительно редко, менее чем в 1% случаев лечения данным препаратом. Склонность к вырабатыванию резистентности к препарату в большей, нежели у остальных микроорганизмов степени, отмечалась у Enterococcus spp., Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. А вот так называемой перекрестной устойчивости между норфлоксацином и другими противомикробными средствами до сей поры не наблюдалось, поэтому данный препарат можно использовать и в тех случаях, когда иные средства уже не справляются с нашествием патогенов. Норфлоксацин может с успехом подменять тетрациклины, макролиды, пенициллины, аминогликозиды, сульфаниламиди и т.д.

Под торговым наименованием «норфлоксацин» препарат выпускается только в России (есть еще зарубежные нолицин, нормакс, норилет и локсон-400). Лекарственная форма — таблетки, покрытые пленочной оболочкой. При отсутствии особых указаний со стороны лечащего врача препарат принимают по 400 мг дважды в сутки за 1 час перед приемом пищи или спустя 2 часа после него. Стандартная продолжительность терапевтического курса — 7-10 дней, но возможны и иные варианты. Важный нюанс: во время лечения норфлоксацином пациент должен обеспечить достаточное поступление жидкости в свой организм. И еще одна рекомендация: т.к. норфлоксацин повышает уязвимость организма к солнечному свету, следует избегать прямых солнечных лучей.

Использованные источники: protabletky.ru

Антибиотики при пиелонефрите

Антибиотики при пиелонефрите должны обладать высокими бактерицидными свойствами, широким спектром действия, минимальной нефротоксичностью и выделяться с мочой в высоких концентрациях.

Используют следующие лекарства:

  • антибиотики;
  • нитрофураны;
  • нефторированные хинолоны (производные налидиксовой и пипемидиевой кислоты);
  • производные 8-оксихинолина;
  • сульфаниламиды;
  • растительные уроантисептики.

Антибиотики, применяемые при лечении пиелонефрита

Основой антибактериального лечения являются антибиотики, и среди них группа бета-лактамов: аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин) характеризуются весьма высокой природной активностью в отношении кишечной палочки, протея, энтерококков. Основным их недостатком является подверженность действию ферментов — бета-лактамаз, вырабатываемых многими клинически значимыми возбудителями. В настоящее время аминопенициллины не рекомендованы для лечения пиелонефрита (за исключением пиелонефрита беременных) из-за высокого уровня резистентных штаммов Е. coli (свыше 30%) к этим антибиотикам, поэтому препаратами выбора при эмпирической терапии являются защищенные пенициллины (амоксициллин+клавуланат, ампициллин+сульбактам), высокоактивные в отношении как грамотрицательных бактерий, продуцирующих бета-лактамазы, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, включая пенициллинорезистентные золотистые и коагулазонегативные стафилококки. Уровень резистентности штаммов кишечной палочки к защищенным пенициллинам не высок. Назначают амоксициллин+клавуланат внутрь по 625 мг 3 раза в сутки или парентерально по 1,2 г 3 раза в сутки в течение 7-10 дней.

«Флемоклав Солютаб» — инновационная лекарственная форма амоксициллина с клавулановой кислотой. Препарат относится к группе ингибиторзащищённьгх аминопсниниллинон и обладает доказанной эффективностью при инфекциях почек и нижних мочеполовых путей. Разрешён к применению у детей с 3 мес и беременных.

Таблетка «Солютаб» формируется из микросфер, защитная оболочка которых предохраняет содержимое от действия желудочного сока и растворяется только при щелочном значении рН. т.е. в верхних отделах тонкого кишечника. Это обеспечивает препарату «Флемоклав Солютаб» наиболее полное всасывание активных компонентов по сравнению с аналогами. При этом воздействие клавулановой кислоты на микрофлору кишечника остаётся минимальным. Достоверное уменьшение частоты нежелательных лекарственных реакций (особенно диареи) при применении «Флемоклава Солютаб» у детей и взрослых подтверждено клиническими исследованиями.

Форма выпуска препарата «Флемоклав Солютаб» (диспергируемые таблетки) обеспечивает удобство приёма: таблетку можно принять целиком или растворить в воде, приготовить сироп либо суспензию с приятным фруктовым вкусом.

При осложнённых формах пиелонефрита и подозрении на инфекцию, вызванную синегнойной палочкой (Pseudomonas aeruginosa), могут использоваться карбоксипенициллины (карбенициллин, тикарциллин) и уреидопенициллины (пиперациллин, азлоциллин). Однако следует учитывать высокий уровень вторичной резистентности данного возбудителя к этим препаратам. Антисинегнойные пенициллины не рекомендуется применять в качестве монотерапии, так как возможно быстрое развитие устойчивости микроорганизмов в процессе лечения, поэтому используют комбинации этих препаратов с ингибиторами бета-лактамаз (тикарциллин + клавулановая кислота, пиперациллин + тазобактам) или в сочетании с аминогликозидами или фторхинолонами. Препараты назначаются при осложнённых формах пиелонефрита, тяжёлых госпитальных инфекциях мочевыделительной системы.

Наряду с пенициллинами широко применяют и другие бета-лактамы, в первую очередь цефалоспорины, которые накапливаются в паренхиме почки и моче в высоких концентрациях и обладают умеренной нефротоксичностью. Цефалоспорины занимают в настоящее время первое место среди всех антимикробных средств по частоте применения у стационарных больных.

В зависимости от спектра антимикробного действия и степени устойчивости к бета-лактамазам цефалоспорины подразделяются на четыре поколения. Цефалоспорины 1-го поколения (цефазолин и др.) ввиду ограниченного спектра активности (преимущественно грамположительные кокки, включая пенициллинорезистентные Staphylococcus aureus) при остром пиелонефрите не применяются. Более широким спектром активности, включающим кишечную палочку и ряд других энтеробактерий, характеризуются цефалоспорины 2-го поколения (цефуроксим и др.). Они используются в амбулаторной практике для лечения неосложнённых форм пиелонефрита. Чаще действие этих препаратов шире, чем препаратов 1-го поколения (цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.). При осложнённых инфекциях используют цефалоспорины 3-го поколения как для приёма внутрь (цефиксим, цефтибутен и др.), так и для парентерального введения (цефотаксим, цефтриаксон и др.). Для последнего характерны более длительный период полувыведения и наличие двух путей выведения — с мочой и желчью. Среди цефалоспоринов 3-го поколения некоторые препараты (цефтазидим, цефоперазон и ингибиторзащищённый цефалоспорин цефоперазон+сульбактам) активны против синегнойной палочки. Цефалоспорины 4-го поколения (цефепим), сохраняя свойства препаратов 3-го поколения в отношении грамотрицательных энтеробактерий и Pseudomonas aeruginosa, более активны в отношении грамположительных кокков.

При лечении осложнённых форм пиелонефрита, серьёзных внутрибольничных инфекциях применяют аминогликозиды (гентамицин, нетилмицин, тобрамицин, амикацин), которые оказывают мощное бактерицидное действие на фамотрицательные бактерии, в том числе на синегнойную палочку, являясь при них средствами выбора. В тяжёлых случаях их комбинируют с пенициллинами, цефалоспоринами. Особенностью фармакокинетики аминогликозидов является их плохое всасывание в ЖКТ, поэтому их вводят парентерально. Препараты выводятся почками в неизменном виде, при почечной недостаточности необходима коррекция дозы. Основными недостатками всех аминогликозидов являются выраженная ототоксичность и нефротоксичность. Частота снижения слуха достигает 8%, поражения почек (неолигурическая почечная недостаточность; как правило, обратимая) — 17%, что диктует необходимость контролировать уровень калия, мочевины, креатинина сыворотки крови во время лечения. В связи с доказанной зависимостью выраженности нежелательных реакций от уровня концентрации препаратов в крови предложено введение полной суточной дозы препаратов однократно; при таком же режиме дозирования уменьшается риск нефротоксического действия.

Факторами риска развития нефротоксичности при применении аминогликозидов являются:

  • престарелый возраст;
  • повторное применение препарата с интервалом менее года;
  • хроническая терапия диуретиками;
  • сочетанное применение с цефалоспоринами в высоких дозах.

В последние годы препаратами выбора в лечении пиелонефрита как в амбулаторных условиях, так и в стационаре, считаются фторхинолоны 1-го поколения (офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин), которые активны в отношении большинства возбудителей инфекции мочеполовой системы и обладают низкой токсичностью, длительным периодом полувыведения, что даёт возможность приёма 1-2 раза в сутки; хорошо переносятся больными, создают высокие концентрации в моче, крови и ткани почки, могут применяться внутрь и парентерально (исключение норфлоксацин: применяется только перорально).

Препараты нового (2-го) поколения фторхинолонов (предложены для применения после 1990 г.): левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин — проявляют существенно более высокую активность в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), при этом по активности в отношении грамотрицательных бактерий не уступают ранним (исключение составляет синегнойная палочка).

Использованные источники: ilive.com.ua